唐朝建立以后不久，李世民和皇太子李建成之间，就为争夺皇位展开了激烈的斗争。
本来，唐朝的建立，李世民出力最多，功劳最大，他又网罗了尉迟敬德、秦叔宝、徐世、李靖这些著名将领，广泛结交知名人士，像房玄龄、杜如晦等著名的十八学士，都成了他的谋士。所以，他的势力无人能比。李建成在太原起兵之后，也统领一支军队，打过一些胜仗，虽然没有李世民那样雄厚的实力，但是，因他身为太子，使得一大批皇亲国戚聚集在他的周围；他长期留守关中，在京城长安一带有坚固的基础，甚至宫廷的守军（玄武门的卫队），都在他的控制之下。另外齐王李元吉一直是他的支持者。
唐高祖李渊昏庸无能，他见李世民威信一天比一天高，十分不满，一次，李世民把一块好地分给了淮安王李神通，得罪了高祖宠爱的妃子张婕妤，被高祖训斥了一通。唐高祖另一个宠妃尹德妃的父亲尹阿鼠，无缘无故地把李世民的谋士杜如晦痛打一顿，还恶人先告状，说李世民唆使部下打他。唐高祖听了以后，不问青红皂白，又把李世民给骂了一顿。从此，唐高祖就疏远了李世民。李建成乘机加紧和李元吉、张婕妤、尹德妃勾结，想暗害李世民。
有一次，建成、世民、元吉跟随唐高祖到城外打猎，唐高祖让他们骑马比箭。李建成故意让李世民骑他的一匹难以驯服的烈马。李世民刚骑上马，马就狂蹦乱跳起来。李世民急忙跳下，等马安静了，再骑上去。谁知刚一上马，马又蹦跳起来。这样反复了三次，李世民才制服了这匹烈马。他骑在马上，对旁边的人说：“有人想用这匹马害死我，岂不知，死生有命，怎么害得了呢？”李建成听了，就添枝加叶地对张、尹二妃说：“秦王太狂妄了，他说天命在他身上，一定要坐天下的，不会轻易死掉！”张、尹二妃又把这话告诉了高祖。高祖立即召见李世民，责备他说：“天下是上天规定的，不是你耍点手段能当得上的！我还没死，你为什么那么心急呢！”李世民再三解释，高祖不听，拍着案子发脾气。正在闹着，外面送来情报，说突厥入侵。高祖要靠李世民打仗，所以马上改变了态度，这件事才算平息下来。
李建成一计不成，又生一计。一天夜里，他请李世民喝酒，想用药酒毒死李世民。李世民毫无戒心，拿起酒杯一饮而尽，突然感到胸口疼痛难忍，接着就大口吐血。幸好淮安王李神通在场，把李世民背回西宫。
李建成还用金银财宝收买秦王府的武将，又鼓动高祖把李世民的心腹谋士一个个调到外地。矛盾就要由明争暗斗发展到兵戎相见的地步。
李建成和李元吉策划，利用抵御突厥入侵这个时机，先夺了李世民兵权，等出征的时候再把他杀掉。李建成在唐高祖面前推荐李元吉代替李世民北征。高祖答应了。李元吉又请求秦王府的尉迟敬德、程咬金、秦叔宝等猛将归他指挥，并调李世民部下精锐士兵充实自己的部队，高祖也都一一同意了。李建成以为自己安排得十分周密，其实，这消息很快就传到李世民那里。李世民急忙找来长孙无忌、尉迟敬德等人商量对策，大家都主张立即动手，先发制人。
唐高祖武德九年（626年）六月的一天，李世民上朝去控告李建成和李元吉，揭发他们在后宫胡作非为以及与张婕妤、尹德妃的暧昧关系。高祖大吃一惊，认为值得怀疑。李世民说：“不但如此，他们还几次想谋害我。如果他们得逞，儿就永远见不到父皇了！”说完哭了起来。高祖决定次日让他们当面对质。
当天夜里，李世民调兵遣将。第二天一早，他亲自率领长孙无忌等人，埋伏在玄武门附近。张婕妤听到了风声，马上派人报告李建成。李建成找李元吉商量。李元吉说：“我们应该赶快把兵马布置好，称病不去上朝，观察一下动静再说。”李建成说：“怕什么？内有张、尹二妃照应，外有自家军队守卫玄武门，能把我们怎么样？我们一起上朝去，看看情况再说。”说完两人骑马进入玄武门。
守卫玄武门的将领叫常何，原来是李建成的心腹，但是已经被李世民收买过去了。李建成和李元吉走到临湖殿，发现情况异常，立即掉转马头，往东宫跑。只听有人喊道：“太子、齐王，为什么不去上朝？”李元吉回头一看，不是别人，正是对头李世民。他急忙取弓搭箭，一连向李世民发了三箭，都没射中。李世民对准李建成回射一箭，只听嗖地一声，李建成从马上摔下来，断了气。李元吉急忙向西逃去，迎面碰上尉迟敬德，又掉转马头往回跑。忽然一阵乱箭射来，李元吉趁势滚下马鞍，往附近的树林里钻，正巧遇见李世民。仇人相见，分外眼红，李元吉骑到李世民的身上，夺下了弓，动手去扼李世民的头颈。就在这万分危急的时候，尉迟敬德骑马赶到了。李元吉放开李世民拔腿就跑，尉迟敬德一箭把他射死了。
玄武门外，人喊马嘶，原来是东宫的大将冯翊、冯立，齐府的薛万彻带着二千多人，正在攻打大门。大力士张公瑾一个人用身子顶着门，外面的人没能攻进来，守卫玄武门的敬君弘、吕世衡两位将军挺身出战，先后战死。东宫、齐府的士兵又去攻打秦王府，情况十分危急。这时候，尉迟敬德提着建成、元吉的脑袋赶来，大喊道：“奉圣旨讨伐二贼，你们看，这就是他们的头，你们还为谁卖命？”东宫、齐府官兵见两颗血淋淋的人头，果然是建成、元吉的，就一哄而散。
三兄弟在玄武门火并之时，唐高祖正带着大臣、妃子在海池中乘船游玩。忽然看见岸上有一个全副披挂的将军，匆匆赶来，就问：“来的是什么人？”只见那位将军跪在地上说：“臣就是尉迟敬德。”高祖又问：“你来这里干什么？”尉迟敬德说：“太子、齐王叛乱。秦王恐怕惊动陛下，特地派臣来护驾。”高祖大吃一惊，忙问：“太子、齐王现在何处？”尉迟敬德说：“已经被秦王杀死了。”高祖十分难过，吩咐游船靠岸，回头对裴寂等人说：“想不到会有今天这样的事发生，你们看怎么办？”左右的大臣听到建成、元吉已死，旁边又有一个这样凶猛的将军手拿兵器守候着，他们就顺水推舟做个人情。萧、陈叔达说：“建成、元吉本来就没有大功，秦王功德盖世，深得人心，理该立为太子。”高祖说：“我本来也是这样想的。”尉迟敬德忙说：“外面还没有完全平静，请陛下降旨，要各路军队都接受秦王指挥。”高祖立即派人传旨结束了这场政变。
三天之后，唐高祖宣布秦王李世民为太子，国家大事，一律由太子处理。这年八月，唐高祖被迫让位，自称太上皇。李世民当了皇帝，就是唐太宗。第二年，改年号为贞观。
